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环糊精包合物技术有更多选择——HPβCD羟丙基倍他环糊精

2164 人阅读发布时间:2022-10-26 15:50

环糊精包合物技术有更多选择——HPβCD羟丙基倍他环糊精

原创 RonPharm 制剂辅料网 
收录于合集
#羟丙基倍他环糊精3个
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                           HPβCD(供注射用)                              

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羟丙基的引入打破了β-环糊精的分子内环状氢键,在保持环糊精空腔的同时克服了β-环糊精水溶性差的主要缺点。羟丙基倍他环糊精是研究最为深入,应用最广泛的环糊精衍生物之一。主要应用于食品、医药、化妆品行业。

性状:白色粉末,在水中的溶解度很好,取代度4及以上可以和水任意比例混溶,在50%的乙醇和甲醇中也能溶解。有一定的相对吸湿性。但是相对表面活性和溶血活性比较低。对肌肉没有刺激性,是一种理想的注射剂增溶剂和药用辅料。

01在食品、香料领域

可提高营养分子的稳定性和长效性,可掩盖或矫正食品营养分子的不良气味和口味,可改进生产工艺和产品品质。

02在化妆品领域

以化妆品原料,用作稳定剂、乳化剂、去味剂等,可降低化妆品中有机分子对皮肤粘膜组织的刺激,增强有效成分的稳定性,防止营养成分的挥发、氧化。它有一定的相对吸湿性。

0在医药领域

可以提高难溶性药物的水溶性,增加药物稳定性、提高药物生物利用度,使药物制剂的疗效增加或服用量减少,可以调整或控制药物的释放速度,降低药物毒副作用。可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统(包括鼻粘膜、直肠、角膜等)、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体,还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。

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在眼用制剂应用中,羟丙基倍他环糊精(HPβCD)对眼角膜刺激性小,适合眼科用药物增溶剂。HPβCD增溶的1%甲醋唑胺滴眼液人体随机双盲临床试验结果表明对青光眼有效,平均降低眼内压3.4±1.8mmHg。

羟丙基倍他环糊精在体内一般通过肾小球滤过清除。Gangwal的羟丙基倍他环糊精的BCD(β-环糊精)含量更低。

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