【药辅新品】“蜡” Waxes——药用巴西棕榈蜡、石蜡、微晶蜡、小烛树蜡、蜂蜡

原创 RonPharm 制剂辅料网 

“蜡”Waxes是动物、植物或矿物所产生的油质，常温下为固态，具有可塑性，易熔化，不溶于水，可溶于苯等。是一羟基醇或固醇的脂肪酸酯，具有一定的润滑作用。按照来源可以分为植物蜡、动物蜡、矿物蜡、合成蜡。在药物制剂处方中常见的“蜡”药用辅料：巴西棕榈蜡Carnauba Wax、石蜡Paraffin Wax、微晶蜡Microcrystalline Wax、小烛树蜡Candelilla Wax、黄蜂蜡Yellow Beeswax、白蜂蜡White Beeswax、液体石蜡Liquid paraffin等等。

巴西棕榈蜡从巴西棕榈树（Copernicia Cerifera）的叶芽和叶子中获得。将叶子干燥并粉碎，然后加入热水分离得蜡状物质。主要由酸和羟基酸的酯组成的复杂混合物，大部分是脂肪酸酯、ω-羟基脂肪酸酯、p-甲氧基肉桂酸酯和p-羟基肉桂酸二酯，其脂肪链长度不等，以C26和C32醇最为常见。

巴西棕榈蜡CDE登记号:F20200000376已激活为A

药用巴西棕榈蜡（Pharma Grade）有片状和粉末状，其性质稳定，广泛应用于口服、外用药物制剂、化妆品（通常用于制备唇膏）和某些食品，通常被认为基本无毒、无刺激性。WHO规定，可接受的巴西棕榈蜡的每日摄入量最多为7mg/kg。

巴西棕榈蜡（Natural Carnauba Wax）已列人GRAS，在欧洲用作食品添加剂，收载于FDA《非活性组分指南》(常作为包衣剂、抛光剂、缓释骨架用于口服片剂和胶囊剂)。

在设计药物制剂常用的各种蜡中，巴西棕榈蜡硬度最大且熔点最高，主要以10%（W/V）水性乳液的形式用于糖衣片打光。水性乳液可由巴西棕榈蜡与一种

cholamine化合物以及油酸混合而成。用巴西棕榈蜡包衣的片剂具有良好的光泽面且不起皱。巴西棕榈蜡也可以以粉末的形式用于糖衣片打光。

巴西棕榈蜡[10%~50%(w/w)]也可单独或与羟丙纤维素、海藻酸盐/果胶-明胶、丙烯酸树脂和硬脂醇合用于制备缓释固体制剂。此外，巴西棕榈蜡曾被用于制备耐胃内的酸性作用微球。

石蜡/Paraffin Wax, NF

石蜡（Paraffin Wax）系从原油或页岩油中蒸馏，然后经酸处理、过滤提纯得到。控制蒸馏和凝固条件可得到不同性质的石蜡。

石蜡主要作为乳膏和软膏的组分用于局部用药物处方中。在软膏中，石蜡常用来提高熔点或增加硬度。此外，石蜡还被用作胶囊剂及片剂的包衣材料和用于食品工业。离子交换树脂颗粒用石蜡包衣也可用以影响药物从其中的释放。通常认为石蜡作为局部用软膏成分和片剂及胶囊剂包衣材料时无毒、无刺激性。

微晶蜡

 

Wax  微晶蜡 Microcrystalline Wax, NF

微晶蜡系由石油的蒸馏釜底部不蒸馏物进行溶剂分馏，并采用适宜的方法脱蜡或去油后制得。是由石油中获得的直链和无规支链饱和烷烃的混合物构成。碳链长度为41至57个碳，其中也包括环烃。在酸、碱、光和空气存在条件下稳定。已列入GRAS。在欧洲用作食品添加剂。FDA《非活性组分指南》中收载（局部用制剂），在药物制剂中用作包衣剂、控制释放载体、增硬剂。

微晶蜡主要在局部用药的乳膏和软膏中作为增硬剂。微晶蜡(别名：微晶石蜡)可用于调节与之混合的其他蜡（尤其是石蜡）的晶体结构，使其在一段时间内不发生改变。微晶蜡还可以减少油从其与蜡的混合物中渗出。微晶蜡通常比石蜡具有更高的熔点，而且熔融时具有更高的黏度，因此当加到乳膏和软膏中时，可增加制剂的稠度。微晶蜡也用于各种活性药物的口服骨架型控制释放小丸，并用作片剂与胶囊剂的包衣材料。在控制释放系统中，微晶蜡包衣技术也可用于控制药物从离子交换树脂小球中的释放。微晶蜡还用于糖果、化妆品和食品。

Candelilla Wax，NF

小烛树蜡（Candelilla Wax）是一种褐色的植物蜡，由生长在德克萨斯和墨西哥野生的蜡大戟(Euphorbia antisyphilitica)或蜡质大戟(E. cerifera)灌木上覆盖着的坚硬的、黄棕色至褐色的蜡质。与巴西棕榈蜡相似，但硬度较低。熔化温度是在67℃到71℃之间。如同巴西棕榈蜡一般，小烛树蜡用来增加蜡和其他成分混合时的硬度，但是它的硬化效果明显不如巴西棕榈蜡。但由于它能和其他蜡质混合，且价格低廉，主要用于含有巴西棕榈蜡、石蜡和其他蜡质的配方中作为掺合剂。小烛树蜡是一种很好的增稠剂，以其保水能力而闻名。

小烛树蜡又名坎地里拉蜡，淡黄色有光泽蜡状固体，有芳香气味性，脆而硬的植物性蜡，其含有特种树脂成分和对温度变化性较强等特性。在熔融的混合物中，它凝固得很慢，且在长时间内不能达到最大硬度。加入油酸或类似的酸，会使结晶过程变慢，且使软度迅速增加，不溶于水，溶于丙酮、及醇苯混合溶剂。主要成分为烷基酯、游离醇、烃类化合物和游离酸等，主要用于膏霜类和唇膏类化妆品，以提高耐热稳定性，也可作为软蜡的硬化剂及蜂蜡和巴西棕榈蜡的代用品。

 蜂蜡 Beeswax, NF

黄蜂蜡来源于蜜蜂的蜂巢，采用引流或离心的方法从蜂巢中提取蜂蜜，在剩余的蜡状物质中加入水以除去可溶性杂质。加入热水使蜡状物熔化并过滤除去异物，然后将蜡倾入到平碟或模具中使其冷却并硬化即得。将黄蜂蜡用氧化剂漂白后即得到白蜂蜡。二者用途相近，常用于增加乳膏和软膏的稠度，温度油包水型乳剂等。也用于打光糖衣片和调节栓剂的熔点。 蜂蜡70%～75%的成分是具有偶数碳链，长度为24～36个碳的直链一元醇与直链酸酯化所形成的各种酯的混合物。直链酸所含的偶数碳原子最多可达36个，其中一些为C14位的羟基。所形成的酯主要是棕榈酸蜂花酯，同时存在的还有游离酸（约14%）和烃（约12%），以及约1%的游离蜡醇和脂肪酸的硬脂醇酯。

蜂蜡忌与氧化剂配伍。加热至150℃以上时发生酯化，导致酸值降低熔点升高。当置于密闭容器中避光保存时，蜂蜡的性质稳定。

黄蜂蜡 (Yellow Beeswax) 可用于制备食品、化妆品和糖果，但主要用在局部药物制剂中，作为软膏和乳膏的增稠剂，其浓度为5～20%。黄蜂蜡用在乳剂中，能形成油包水型乳剂。在一些口服制剂中，黄蜂蜡用作糖衣片的打光剂。黄蜂蜡还用于缓释制剂，用其包衣后可控制药物从离子交换树脂小球中释放。已列入GRAS。在欧洲用作食品添加剂。FDA《非活性组分指南》中收载（口服胶囊剂和片剂，局部用制剂）。

 White Beeswax

白蜂蜡(White Beeswax)用作缓释片的薄膜包衣，白蜂蜡微球用在口服剂型中，可抑制活性成分被胃吸收，使绝大部分吸收发生在肠道。用本品包衣可控制药物从离子交换树脂球中释放。白蜂蜡用在局部和口服制剂中，通常被认为无毒、无刺激性。已列入GRAS，在欧洲用作食品添加剂。FDA《非活性组分指南》中收载(口服胶囊剂和片剂、直肠、局部和阴道用制剂)。