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药物增溶解决方案|磺丁基倍他环糊精钠
人阅读 发布时间:2020-08-13 14:07
一、什么是磺丁基 β- 环糊精?
磺丁基-β-环糊精是高水溶性阴离子型环糊精衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。
二、目前的应用范围
已广泛应用于注射药、口服药、鼻部用药、眼部用药,对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性。
三、使用指南(以 DEXOLVE 磺丁基 β- 环糊精 为例)
1、称取以下数量的 DEXOLVE 到 20 ml 小瓶中,并用给定体积的蒸馏水制备溶液:
过程中使用搅拌棒或者磁力搅拌器。
2、在 DEXOLVE 完全溶解之后,加入 50 mg 或者适量的 API(候选)到每个小瓶中。
如果您添加的 API 较少,可选择较少容量的 DEXOLVE 溶液同时相应的减少 API 的添加量,在室温下搅拌悬浮液 24 小时。
如果您的 API 非常敏感,请冷却您的样品,同时保护它们免受光照。
仔细观察样品瓶。如果您的 API 在搅拌时完全溶解,请考虑加入额外量的 API,始终确保额外加入的 API 完全溶解。
3、溶解完成后,使用 PVDF(聚二氟乙希膜材质)针筒过滤器过滤悬浮液
分析滤液中的药物 API 含量。
建立 DEXOLVE 的添加量与药物物质溶解量之间的关系。将此数据与药物物质(API)的在纯水中水溶性相比较。
SBECD 磺丁基倍他环糊精已在 10 种上市药物应用,同时有至少 60 种含有 SBECD 的处方在研发。
四、DEXOLVE 磺丁基倍他环糊精钠全球应用案例
DEXOLVE 磺丁基倍他环糊精已广泛应用于超过 30 个 API。在非临床实验阶段,可提供研发用级别的免费样品试用,更多信息 点击了解>>
灵活的商业模式,关注合作伙伴的需求,同时提供研发阶段的各种技术支持。
有任何问题,请随时联系罗辅医药科技(上海)有限公司。
磺丁基-β-环糊精是高水溶性阴离子型环糊精衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。
二、目前的应用范围
已广泛应用于注射药、口服药、鼻部用药、眼部用药,对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性。
三、使用指南(以 DEXOLVE 磺丁基 β- 环糊精 为例)
1、称取以下数量的 DEXOLVE 到 20 ml 小瓶中,并用给定体积的蒸馏水制备溶液:
过程中使用搅拌棒或者磁力搅拌器。
DEXOLVE 磺丁基倍他环糊精 | DISTILLED WATER 蒸馏水 |
3.0g | 7.0ml |
2.0g | 8.0ml |
1.0g | 9.0ml |
0.5g | 9.5ml |
2、在 DEXOLVE 完全溶解之后,加入 50 mg 或者适量的 API(候选)到每个小瓶中。
如果您添加的 API 较少,可选择较少容量的 DEXOLVE 溶液同时相应的减少 API 的添加量,在室温下搅拌悬浮液 24 小时。
如果您的 API 非常敏感,请冷却您的样品,同时保护它们免受光照。
仔细观察样品瓶。如果您的 API 在搅拌时完全溶解,请考虑加入额外量的 API,始终确保额外加入的 API 完全溶解。
3、溶解完成后,使用 PVDF(聚二氟乙希膜材质)针筒过滤器过滤悬浮液
分析滤液中的药物 API 含量。
建立 DEXOLVE 的添加量与药物物质溶解量之间的关系。将此数据与药物物质(API)的在纯水中水溶性相比较。
SBECD 磺丁基倍他环糊精已在 10 种上市药物应用,同时有至少 60 种含有 SBECD 的处方在研发。
伏立康唑 | 卡非佐米 |
胺碘酮 | 齐拉西酮 |
马罗匹坦(动物药) | 阿立哌唑 |
泊沙康唑 | 卡马西平 |
美法仑 | 德拉沙星 |
甲本咪唑 | 托吡酯 |
奥美拉唑 | 氯吡格雷 |
多西他赛 | 美洛昔康 |
四氢孕酮 | 其他几种含氮的 API 碱处于不同的临床阶段 |
四、DEXOLVE 磺丁基倍他环糊精钠全球应用案例
DEXOLVE 磺丁基倍他环糊精已广泛应用于超过 30 个 API。在非临床实验阶段,可提供研发用级别的免费样品试用,更多信息 点击了解>>
灵活的商业模式,关注合作伙伴的需求,同时提供研发阶段的各种技术支持。
有任何问题,请随时联系罗辅医药科技(上海)有限公司。