产品介绍

维生素E琥珀酸聚乙二醇酯(TPGS)是天然维生素E的水溶性衍生物。它是在分子中含有亲脂基团和亲水基团的表面活性剂。维生素E TPGS 为淡黄色的蜡状固体, 近乎无味, 能溶于水, 也能溶于乙醇等大多数极性有机溶剂。最初开发用于治疗吸收不良患者的维生素E缺乏症，现在它被用作配方中的有效增强剂，以提高亲脂性和难溶性物质的生物利用度。维生素E TPGS具有独特的性质，在药品，化妆品，食品和动物饲料方面具有悠久的安全性。

 

维生素E TPGS的分子结构

制药应用

维生素E TPGS在溶解和显着改善药物的吸收，生物利用度和有效性方面具有记录的益处。

制药行业的主要应用包括：

◆溶解和配制亲脂性和难溶性API，包括环孢菌素，安普那韦和紫杉醇

◆药物递送和控制释放API

◆增加难溶性API的吸收和生物利用度

◆水包油乳化剂

◆在吸收不良的患者中补充维生素E

 

化妆品应用

维生素E TPGS在个人护理和化妆品中用作水溶性维生素E和其他活性成分配方中的增强剂。它可作为个人护理和化妆品中不含乙醇、低过敏性、无刺激性的乳化剂/赋形剂，也可用于溶解难溶的药物。

化妆品和个人护理产品的主要应用包括：

◆滴眼液，鼻腔喷雾剂，糖浆和其他主要用于配制活性化合物的产品。

◆用于局部应用维生素E和其他配方活性成分的面霜，乳液和其他产品。

 

用于营养补充剂

在美国，维生素E TPGS可用作所有膳食补充剂和食品中维生素E的来源。在欧洲，维生素E TPGS明确批准用于法规（EU）No 609/2013第15条附件中的“特殊医疗用途食品”。

与天然维生素E不同，维生素E TPGS不被肠道中的胆汁盐乳化而被吸收。因此，它也可以用作脂肪消化不良的组中的维生素E的来源，例如在去除胆囊后或在囊性纤维化（粘液纤维瘤病）的情况下。此外，它增加了其他脂溶性维生素（A，D和K）的生物利用度，因为它与它们形成水溶性胶束，它们被身体很好地吸收。维生素E TPGS衍生自天然形式的d-α-生育酚，因此具有相对高含量的372-447IU / gd-α-生育酚。此外，该产品与天然维生素E的组合可能是有用的，因为维生素E TPGS也以与其他脂溶性维生素相同的方式增加其生物利用度。

 

   产品应用  

维生素E TPGS是一种天然形式的d-a-生育酚的水溶性衍生物。由于其亲油性和亲水性的双重结合,它具有类似于表面活性剂的特性。维生素E TPGS作为乳化剂、增溶剂、吸收和生物利用度的增强剂、给药和控释系统的成分以及维生素E的水溶性形式,在药品中的安全性和有效性都得到了证实。

  

维生素E TPGS表现出低临界胶束浓度，大的表面积，在水溶液中的可溶性和稳定性，并形成各种液体结晶相。这些特性使它能够对脂质材料进行乳化并帮助增溶于广泛的水-油不溶于水和其他难溶于水的化合物。

 

 输送和控制释放系统

除了其乳化剂和增溶剂的特性、维生素E TPGS可作为作为半固体制剂的载体，并用于防止结晶、活性物质的载体和热剂的载体和热黏合剂。和控释系统。

 吸收和生物利用度的增强剂

维生素E TPGS通过三个主要机制提高脂质和难溶性化合物的吸收与生物利用度：

◆乳化和增溶

◆形成胶束状粒子

◆抑制p-糖蛋白（P-gp）对流泵活性的调控。

水溶性维生素E的来源

维生素E TPGS以水溶性形式提供天然的d-α-生育酚，这是普遍接受的。包括食品和药物管理局(FDA)、美国药典(USP)都认为它比合成的dl-α-生育酚形式更有效。

 

  上市制剂  

制剂名称：安普那韦口服液

 作用机制：

安普那韦是一种HIV-1蛋白酶的抑制剂。安普那韦与HIV-1蛋白酶的活性位点结合,从而阻止病毒gag和gag-pol多聚蛋白前体的加工,导致不成熟的非感染性病毒颗粒的形成。

制剂处方：
一毫升(1mL) 安普那韦口服液含有15毫克安普那韦溶液和非活性成分安赛蜜钾、人工葡萄泡泡糖味、柠檬酸(无水) 、d-α生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)、薄荷醇、天然薄荷味、聚乙二醇400 (PEG400) (170毫克) 、丙二醇(550毫克) 、糖精钠、氯化钠和柠檬酸钠(二水)。可能已加入NAOH和/或稀释的盐酸溶液以调整pH值。每毫升安普那韦口服液含有46 IU维生素E,以TPGS形式存在。配方中含有丙二醇,以达到安普那韦的充分溶解性。

我们可提供：
符合处方的高质量药用辅料及高标准的技术服务

 

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